Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого определяется эффектами, входящих в его состав витаминов и коферментов, а также их синергичным действием. Препарат улучшает тканевой обмен при различных физиологических и патологических состояниях, нуждающихся в коррекции кофакторами и субстратами. Кокарбоксилаза. Кокарбоксилаза – кофермент тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется с образованием моно-, ди-, трифосфорных эфиров, входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот, пировиноградной кислоты. Эндогенная кокарбоксилаза образуется в организме из экзогенного тиамина путем фосфорилирования, однако свойства кокарбоксилазы не полностью соответствуют свойствам тиамина и ее нельзя использовать для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза В1. Кокарбоксилаза улучшает усвоение глюкозы, трофику тканей нервной системы, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Снижает уровень молочной и пировиноградной кислот в крови (повышение содержания этих кислот приводит к развитию ацидоза и ацидотической комы). Рибофлавин. Рибофлавин (витамин В2) оказывает метаболическое действие; взаимодействует с АТФ, образуя коэнзимы флавинпротеинов – флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, являющиеся компонентами таких ферментов, как сукцинатдегидрогеназа, цитохромредуктаза, диафораза, оксидазы аминокислот и др. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе водорода (Н+), тканевом дыхании, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, синтезе гемоглобина и эритропоэтина. Активируемая рибофлавином пиридоксалькиназа превращает пиридоксин (витамин В6) в активную форму пиридоксальфосфат. Способствует превращению триптофана в ниацин, сохранению целостности эритроцитов. Входит в состав глутатионредуктазы, ксантиноксидазы. Синтезируется нормальной кишечной микрофлорой и сам необходим для ее поддержания. Тиоктовая кислота. Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы). В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротектороное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Фармакокинетика. Кокарбоксилаза. Кокарбоксилаза проникает в большинство тканей организма, но наибольшая концентрация наблюдается в печени, почках, мозге и сердце. Метаболизируется в печени. Продукты метаболизма экскретируется преимущественно почками. Рибофлавин. Рибофлавин распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках). Связь (преимущественно в виде метаболитов – флавинаденинмононуклеотида и флавинадениндинуклеотида) с белками плазмы – 60 %. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения – 66-84 мин. Тиоктовая кислота Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения – 20-50 мин.
