Индометацин

Действующее вещество: индометацин – 50 мг или 100 мг

Вспомогательное вещество: твердый жир – 0,95 г или 1,0 г

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ: М01АВ01.

Фармакологические свойства

Индометацин обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Фармакодинамика

НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек в ране.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения – 80–90 %. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 45–60 мин после введения препарата. Максимальная концентрация индометацина составляет 1,56–2,81 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 90 %. Метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения индометацина – 4–9 ч (показатель может варьироваться в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печеночной рециркуляции). 70 % выводится почками, причем 30 % в неизменном виде, и через кишечник в виде метаболитов – 30 %. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

• Гиперчувствительность

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное; цереброваскулярное или иное кровотечение.

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

• Гемофилия и другие нарушения свертываемости.

• Печеночная недостаточность.

• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

• Беременность.

• Период грудного вскармливания.

• Детский возраст до 14 лет.

• Заболевания зрительного нерва, нарушения цветового зрения.

• Проктит, геморрой.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, тромбоцитопения, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), у больных с эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха.

Наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин),

• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),

• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Индометацин противопоказан в период беременности.

Лактация
Индометацин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Препарат применяют ректально.

Суппозиторий освободить от контурной упаковки, и после опорожнения кишечника ввести заостренным концом, по возможности глубоко в прямую кишку.

Взрослым назначают суппозитории по 50 мг 1–3 раза в сутки или суппозитории по 100 мг – 1 раз в сутки перед сном.

Во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приему внутрь).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Поддерживающая доза 50–100 мг 1 раз в сутки, на ночь.

Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Детям старше 14 лет по 1,5–2,5 мг/кг в сутки.

Часто – 1-10 %; нечасто – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — НПВП-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея.

Нечасто при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Редко — нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).

При длительном применении возможны со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия; со стороны органов чувств: редко — нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; у предрасположенных пациентов – возникновение отеков, повышение артериального давления.

Со стороны сердечно сосудистой системы: очень редко развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто — кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), редко — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редко — эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Местные реакции: нечасто — жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: редко — усиление потоотделения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Часто – 1–10 %; нечасто – 0,1–1 %; редко – 0,01–0,1 %; очень редко – менее 0,01 %, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея.

Нечасто при длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Редко – нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).

При длительном применении возможны со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия; со стороны органов чувств: редко – нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; у предрасположенных пациентов – возникновение отеков, повышение артериального давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто – кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), редко – анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редко – эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: редко – гепергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Местные реакции: нечасто – жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: редко – усиление потоотделения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. После 2-х недель применения препарата необходим контроль клеточного состава периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Увеличивает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к их токсичности.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) – повышается риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикоидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП.

Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.
Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Передозировка

При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.

Суппозитории ректальные по 50 мг и 100 мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности препарата, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, тер. Лесное, стр. 10б.
Тел.: +7 (495) 234-46-40

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителя
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, тер. Лесное, стр. 10б.
Тел.: +7 (495) 234-46-40