Бисакодил

Действующее вещество: бисакодил – 10 мг

Вспомогательное вещество: жир твердый – 1,0 г

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

Средства для лечения запоров; контактные слабительные средства.

Код ATХ: А06АB02

Фармакодинамика

Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных
дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также
описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил
после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению
воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации,
сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула.

Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая
консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на
основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции
при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.

Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей
сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то,
что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при
стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом.

Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал
увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к
исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки,
специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации
содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на
переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.

Фармакокинетика

Абсорбция

Незначительная.

Распределение

Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после введения
суппозитория достигается через 0,5–3 ч. Связь между слабительным эффектом бисакодила
и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Биотрансформация

Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-
пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки
толстой кишки. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин
(от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин). Препарат практически полностью
метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Время
полувыведения составляет около 16,5 ч.

Элиминация

Выведение активного метаболита происходит в основном кишечником (до 90 % от общей
экскреции), почками выделяется до 3,1 %. Небольшое количество неизмененного
препарата выводится кишечником.

Гиперчувствительность к бисакодилу или любому из вспомогательных веществ, кишечная
непроходимость, обструктивные заболевания кишечника, острые заболевания органов
брюшной полости, включая аппендицит; острые воспалительные заболевания кишечника,
сильная боль в животе в сочетании с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более
тяжелого состояния; тяжелая дегидратация, возраст до 10 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин
отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния
препарата на беременность. В период беременности препарат допустимо применять
только после консультации со специалистом и лишь в тех случаях, когда потенциальная
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Бисакодил не проникает в грудное молоко, поэтому препарат можно применять в период
лактации.

Фертильность

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.

При запоре

Взрослые и дети в возрасте от 10 лет – по 1 суппозиторию в сутки.

Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин,
в некоторых случаях – 45 мин).

Не применять препарат ежедневно более 10 дней без врачебной консультации и
установления причины запора.

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских
состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат БисакодилАльтфарм
следует применять под медицинским наблюдением.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат БисакодилАльтфарм может вызывать
нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех. Наиболее часто сообщаемыми
нежелательными реакциями в ходе применения бисакодила являются спастическая боль в
животе и диарея.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000),
очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных
реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, частота
неизвестна – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна – обезвоживание.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, частота неизвестна
– обморок (обморочное состояние). Данные нежелательные реакции, возникающие после
применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т. е. развиваются вследствие
кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – спастическая боль или
дискомфорт в животе, диарея, тошнота, боль и местное раздражение, особенно при
анальной трещине или язвенном проктите; нечасто – рвота, кровь в кале, дискомфорт в
области прямой кишки; частота неизвестна – колит, в том числе ишемический.

Диарея может сопровождаться обезвоживанием, мышечной слабостью, судорогами,
снижением артериального давления.

Симптомы

При передозировке возможны: диарея, обезвоживание, спазмы в животе, нарушение
водноэлектролитного баланса, гипокалиемия.

Препарат Бисакодил-Альтфарм, как и другие слабительные, при хронической
передозировке может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии,
вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим
злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев,
метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим. Может
потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно
важно для пожилых пациентов и детей. Также может возникнуть необходимость в
назначении спазмолитических средств.

Как и все слабительные средства, препарат БисакодилАльтфарм не следует применять
регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора.

Длительное применение может привести к потере жидкости, нарушению баланса
электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать
обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и
олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной
недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах
применение препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под
наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и
проходит самостоятельно.

У пациентов, применяющих бисакодил, возникали головокружение и/или обморок.
Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком,
вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе,
которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением
препарата.

Стимулирующие слабительные средства, включая препарат БисакодилАльтфарм, не
способствуют снижению массы тела.

Дети в возрасте от 10 лет должны применять препарат только после врачебной
консультации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с
механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной
реакции (т. е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или
обморок. По этой причине необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

С диуретиками или глюкокортикостероидами

При одновременном применении с высокими дозами препарата БисакодилАльтфарм
диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного
баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может
повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

С другими слабительными средствами

Одновременное применение данного препарата с другими слабительными средствами
может усиливать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Суппозитории ректальные 10 мг.

5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

При температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Отпускают без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, тер. Лесное, стр. 10б.
Тел.: +7 (495) 234-46-40

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителя
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, тер. Лесное, стр. 10б.
Тел.: +7 (495) 234-46-40