Парацетамол

Регистрационный номер:
Р N003204/01
Дата регистрации: 03.03.2009
  • Торговое название препарата
    Парацетамол-Альтфарм
  • Международное непатентованное название
    Парацетамол (paracetamol)
  • Химическое название
    N-(4-гидроксифенил)ацетамид
  • Лекарственная форма
    Суппозитории ректальные
  • Состав на 1 суппозиторий
    Активное вещество: парацетамол - 0,05 г, 0,1 г, 0,25 г или 0,5 г.
    Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) - 0,75 г, 0,90 г, 0,75 г или 0,60 г.
  • Описание
    Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном разрезе.
  • Фармакотерапевтическая группа
    Анальгезирующее ненаркотическое средство.
  • Код ATХ
    N02BE01
  • Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.
    Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
    Фармакокинетика
    Парацетамол быстрого и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 1,6-2,8 часа после введения препарата и составляет 2,6-5,6 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже, чем после приема внутрь.
    Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10-15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.
    Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.
    Период полувыведения парацетамола составляет 2,0-4,0 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85-90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде.
    У детей до 10-12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.
  • Показания к применению
    Препарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни (для детей с 1 до 3-х месяцев жизни - по назначению врача):
    - в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
    - как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, артралгии, невралгии, альгодисменорее, боли при травмах и ожогах.
  • Противопоказания
    - Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
    - Выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
    - Детский возраст до 1 месяца жизни.
    - Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.
  • С осторожностью
    Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени); при беременности; в период кормления грудью; детям до 3 месяцев; пациентам пожилого возраста; при алкоголизме; при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера).
  • Способ применения и дозы
    Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет:
    Средняя разовая доза - 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г (2 суппозитория по 500 мг); максимальная суточная доза - 4 г.


    Дозировка для детей:
    Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка.

    Примерная схема дозирования суппозиториев у детей в зависимости от возраста:

    Возраст ребенка

    Разовая доза

    Суточная доза

     

    1 – 3 мес.

    50 мг

    (по рекомендации врача)

    3 – 6 мес.

    50 мг

    150 мг

    6 – 12 мес.

    50 мг – 100 мг

    150 мг – 200 мг

    1 – 2 года

    50 – 100 мг

    200 мг – 300 мг

    2 – 6 лет

    100 – 250 мг

    300 мг – 600 мг

    6 – 8 лет

    250 мг

    500 мг – 750 мг

    8 – 12 лет

    250 мг

    750 мг

    12 – 15 лет

    250 мг

    750 мг – 1000 мг


    Доза для детей от 1 месяца до 3 месяцев определяется индивидуально врачом.
    Длительность лечения без консультации врача не более 3-х дней при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.
  • Побочное действие
    Возможны аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
  • Передозировка
    Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
    Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
    Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
  • Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
    Не рекомендуется сочетание с гепатотоксическими препаратами, антикоагулянтами, снотворными, транквилизаторами, антидепрессантами.
    Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) за счет вытеснения этих соединений из связи с белками плазмы.
    Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
    Парацетамол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола.
    Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта «первого прохождения» через печень, повышает клиренс парацетамола. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты, противосудорожные средства (фенитоин), трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы, бутадион, а также алкоголь и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
    Барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин увеличивают период полувыведения парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
    Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.
    Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
    Кортикостероиды могут увеличивать риск возникновения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте.
    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
    Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
    Парацетамол снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
    Парацетамол тормозит почечную экскрецию лития, метотрексата, аминогликозидов, дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего школьного возраста и пожилых), повышает концентрацию этих соединений в крови и увеличивает их токсичность.
    Кофеин, кодеин, ацетилсалициловая кислота могут уменьшить токсичность и усилить анальгезирующее действие парацетамола.
    Метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, а холестерин уменьшает скорость всасывания парацетамола. Задержку действия препарата вызывают атропин, петидин и другие спазмолитики.
    Под воздействием парацетамола время выведения левомицетина увеличивается в 5 раз.
  • Особые указания
    Препарат Парацетамол-Альтфарм суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
    Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности суппозитории назначаются только по рекомендации врача.
    Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.
  • Форма выпуска
    Суппозитории ректальные по 50 мг, 100 мг, 250 мг и 500 мг.
    По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
  • Условия хранения
    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Срок годности
    2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска из аптек
    Отпускают без рецепта
  • Производитель
    ООО "АЛЬТФАРМ"
    142073, Московская обл., Домодедовский р-н, д. Судаково, д/о «Лесное», Тел./факс: (495) 234-46-40