Мелоксикам Канон

Регистрационный номер:
ЛП-001444
Дата регистрации: 20.01.2012
  • Торговое название препарата
    Мелоксикам Канон
  • Торговое наименование
    мелоксикам
  • Лекарственная форма
    суппозитории ректапьные
  • Состав
    1 суппозиторий содержит:
    активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол Н 15) - 992,5 мг или 985 мг.
  • Описание
    Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
  • Фармакотерапевтическая группа
    Нестероидный противовоспалительный препарат
  • Код АТХ
    МО1АС06
  • Фармакодинамика
    Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
  • Фармакокинетика
    Всасывание
    Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность - 89%.
    Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5 - 6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
    Максимапьная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. Диапазоны различий между максимапьными (Cmax) и базапьными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев и составляют после его приема один раз в день 0,4 - 1,0 мкг/мл - для дозы
    7,5 мг, и 0,8 - 2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг.

    Распределение
    Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 - 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8 - 2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

    Метаболизм
    Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметил-мелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования iп vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР2С9, дополнительное значение имеет изофермент СУРЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуапьно варьирует.

    Выведение
    Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
    Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15 - 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем
    8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
    Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная
    недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминапьной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты
    У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
  • Показания
    • Симптоматическое лечение остеоартроза;
    • Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
    • Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
  • Противопоказания
    гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательному компоненту препарата;
    • Cостояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
    • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;
    • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
    • Эрозийно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
    • Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
    • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
    • Хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диапизу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
    • Беременность, период грудного вскармливания;
    • Детский возраст до 15 лет.
    • Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспапительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.
  • С осторожностью
    Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, напичие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
    • антикоагулянты (например, варфарин);
    • антиагреганты (например, ацетилсапициловая кислота, клопидогрел);
    • перорапьные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
    • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, цитапопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
    Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимапьную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
  • Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
    Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применения в период грудного вскармливания противопоказано.
    Применение препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
  • Способ применения и дозы
    Ректально (предварительно освободив свечу от контурной упаковки, вводят ее глубоко в задний проход).
    Рекомендуемый режим дозирования:
    Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
    Остеоартроз: 7,5 мг в сутки (по 1 свече 7,5 мг х 1 раз в сутки). При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
    Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
    У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
    Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема
    внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
  • Побочные эффекты
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
    - очень часто ( 1/1О);
    - часто ( 1/100, < 1/1О);
    - нечасто ( 1/1000, < 1/100);
    - редко ( 1/1О ООО, < 1/1ООО);
    - очень редко (< 1/1О ООО, включая отдельные сообщения);
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, вт. ч. лейкопения, тромбоцитопения.
    Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
    Нарушения со стороны психики: редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоционапьная лабильность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - сонливость.
    Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, вт. ч. нечеткость зрительного восприятия.
    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах.
    Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения.
    Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериапьного давления, «приливы» крови к коже лица.
    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т. ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (вт. ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гастрит.
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит;
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко
    - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, вт. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
    Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови.
  • Передозировка
    Симптомы передозировки: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
    Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
    При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), вазодилататоры, диуретики), возможно снижение эффективности действия последних, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
    При совместном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина 11 (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
    При одновременном применении с препаратами лития за счет снижения почечной экскреции возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
    При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови). В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.
    При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. У пациентов, получающих Мелоксикам Канон и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
    НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
    При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
    При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
    При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма.
    При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
    Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
    При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СУР2С9 и/или СУР3А4 (или метаболизируется при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
  • Особые указания
    Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Мелоксикам Канон (также, как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивноязвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
    При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом Мелоксикам Канон необходимо прекратить.
    НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина 11, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/ мин) не требуется коррекции режима дозирования.
    У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата Мелоксикам Канон не должна превышать 7,5 мг/сутки.
    Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
    При стойком и существенном повышении активности
    «печеночных» трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется.
    Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
    Мелоксикам, также, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
    Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
    Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
  • Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
    Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • Форма выпуска
    Суппозитории ректальные 7,5 мг или 15 мг.
    По 6 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
    поливинлхлоридной. По 1, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  • Срок годности
    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.
  • Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
  • Условия отпуска
    По рецепту
  • Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
    ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
    141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
    Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63.
    Получить дополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество, безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно по телефону: +7 (800) 700-59-99 (бесплатная линия 24 часа) или на сайте www.canonpharma.ru в разделе
    «Политика в области качества» - «Безопасность препаратов».
  • Производитель
    ООО «Алыфарм», Россия
    142073, Московская обл., Домодедовский район, д. Судакова, р/о «Лесное».
    Тел./факс: (495) 234-46-40.