Индометацин

Регистрационный номер:
Р N003625/01
Дата регистрации: 20.07.2009
  • Лекарственная форма
    Суппозитории ректальные
  • Состав на 1 суппозиторий
    Активное вещество: индометацин - 50 мг или 100 мг.
    Вспомогательное вещество: Жирных кислот глицериды (жир твердый, витепсол Н15) - 0,95 г или 1,0 г.
  • Фармакотерапевтическая группа
    Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
  • Фармакологические свойства
    Индометацин обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.
    Фармакодинамика:
    НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек в ране.
    Фармакокинетика:
    Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90 %. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 45-60 мин после введения препарата. Максимальная концентрация индометацина составляет 1,56-2,81 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 90 %. Метаболизируется, в основном, в печени. Период полувыведения индометацина – 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печеночной рециркуляции). 70 % выводится почками, причем 30 % в неизмененном виде, и через кишечник в виде метаболитов – 30 %. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.
  • Показания к применению
    Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит.
    Болевой синдром: головная и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением мягких тканей и суставов, бурсит и тендинит, дисменорея.
    Как вспомогательное средство при воспалительных процессах в малом тазу, в т.ч. аднексите, простатите, цистите, инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
  • Противопоказания
    - Гиперчувствительность.
    - Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
    - Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное, цереброваскулярное или иное кровотечение.
    - Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
    - Гемофилия и другие нарушения свертываемости.
    - Печеночная недостаточность.
    - Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
    - Период после проведенного аортокоронарного шунтирования.
    - Беременность.
    - Период грудного вскармливания.
    - Детский возраст до 14 лет.
    - Заболевание зрительного нерва, нарушение цветового зрения.
    - Проктит, геморрой.
  • С осторожностью
    Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, тромбоцитопения, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина
    30-60 мл/мин), у больных с эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха.
    Наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами:
    - антикоагулянты (например, варфарин),
    - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
    - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
    - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
  • Способ применения и дозы
    Препарат применяют ректально. Суппозиторий освободить от контурной упаковки, и после опорожнения кишечника ввести заостренным концом, по возможности глубоко в прямую кишку.
    Взрослым назначают суппозитории по 50 мг 1-3 раза в сутки или суппозитории по 100 мг – 1 раз в сутки перед сном. Во время приступа подагры – 200 мг в сутки (как дополнение к приему внутрь).
    Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза 50-100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.
    Детям старше 14 лет – по 1,5-2,5 мг/кг в сутки.
  • Побочное действие
    Часто – 1-10 %; нечасто – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; очень редко – менее 0,01 %, включая отдельные случаи.
    Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея. Нечасто при длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Редко – нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
    При длительном применении возможны со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия; со стороны органов чувств: редко - нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; у предрасположенных пациентов - возникновение отеков, повышение артериального давления.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия.
    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто - кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), редко – анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редко - эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
    Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях – фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.
    Лабораторные показатели: редко - гипергликемия, клюкозурия, гиперкалиемия.
    Местные реакции: нечасто - жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
    Прочие: редко - усиление потоотделения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
  • Передозировка
    При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.
    Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
    Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.
  • Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
    Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин - повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
    Увеличивает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к их токсичности.
    Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтепазы, стрептокиназы и урокиназы) - повышается риск развития кровотечений.
    Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает
    эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикоидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП.
    Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина.
    Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.
    Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).
    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
  • Особые указания
    Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
    При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
    Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.
    Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
    После 2-х недель применения препарата необходим контроль клеточного состава периферической крови и функционального состояния печени и почек.
    При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
    В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • Условия хранения
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
    Беречь от детей.
  • Срок годности
    2 года.
    Не использовать по истечении срока годности препарата, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска из аптек
    По рецепту.
  • Производитель
    ООО "Альтфарм"
    142073, Московская обл., Домодедовский р-н, д. Судаково, д/о «Лесное»,
    тел./факс: (495) 234-46-40