Диклофенак

Регистрационный номер:
Р N002096/01
Дата регистрации: 23.07.2008
  • Торговое название препарата
    Диклофенак-Альтфарм
  • Состав на 1 суппозиторий
    Активное вещество: диклофенак натрия 25 мг, 50 мг или 100 мг. Вспомогательное вещество: твердый жир (жирных кислот глицериды) - 0,975 г, 1,95 г или 1,9 г.
  • Описание
    Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.
  • Фармакотерапевтическая группа
    Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
  • Код АТХ
    М01АВ05
  • Фармакологическое действие
    Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
    Фармакокинетика
    Абсорбция – быстрая и полная. Максимальная концентрация препарата достигается через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
    Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
    Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
    Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
    У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
    У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
    Диклофенак проникает в грудное молоко.
  • Показания к применению
    Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит).
    Дегенартивные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
    Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
    Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).
    Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
    Лихорадочный синдром.
    НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.
  • Противопоказания
    - период после проведения аортокоронарного шунтирования;
    - III триместр беременности, период грудного вскармливания;
    - детский возраст до 6 лет (для суппозиториев по 50 мг до 15 лет; суппозитории по 100 мг для детей не используют);
    - гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательному компоненту;
    - анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
    - эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    - воспалительные заболевания кишечника;
    - выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
    - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
    - подтвержденная гиперкалиемия;
    - геморрой.
  • С осторожностью
    I-II триместр беременности, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
    Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
    - антикоагулянтами (например, варфарином),
    - антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелем),
    - пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолоном),
    - селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).
    Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
  • Способ применения и дозы
    Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и, разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий ввести в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.
    Суппозитории дозировкой 100 мг взрослым 1 раз в сутки.
    Суппозитории дозировкой 50 мг взрослым 2 раза в сутки, детям старше 15 лет 1 раз в сутки.
    Суппозитории дозировкой 25 мг взрослым 3-4 раза в сутки, детям старше 12 лет 2 раза в сутки, детям старше 6 лет 1 раз в сутки.
  • Побочные эффекты
    Часто – 1-10 %; иногда – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; очень редко – менее 0,01 %, включая отдельные случаи.
    Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотранфераз; редко – гастрит, проктит, желудочно-кишечное кровотечение, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
    Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
    Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия) нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
    Со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка жидкости; очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, олигурия, азотемия.
    Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасцита).
    Аллергические реакции: анафилактические/анафи-лактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
    Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, бронхоспазм, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – отек гортани, пневмонит.
    Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая, мелкоточечные кровоизлияния.
  • Передозировка
    Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
    Лечение: введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
    Гемодиализ малоэффективен.
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
    Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
    Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
    Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
    Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
    Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
    Уменьшает эффект гипогликемических средств.
    Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
    Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
    Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
    Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
    Одновременное назначение с антибактериальными лекарственными средствами из группы хинолона повышает риск развития судорог.
  • Особые указания
    В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
    Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
  • Форма выпуска
    Суппозитории ректальные 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
  • Условия хранения
    В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
  • Срок годности
    2 года 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности.
  • Условия отпуска
    По рецепту.
  • Производитель
    ООО "АЛЬТФАРМ",
    142073, Московская обл., Домодедовский р-н, д. Судаково
    д/o "Лесное"
    тел./факс: (495) 234-46-40.